Hexarelin (His-D-2-MeTrp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2) est un hexapeptide synthétique de la famille des GHRP (Growth Hormone Releasing Peptides). Développé dans les années 1990, il se distingue par la plus forte puissance de libération de GH parmi les GHRPs disponibles, et par des effets cardioprotecteurs documentés qui en font un objet d'étude unique.
Mécanisme d'action
Hexarelin agit principalement sur les récepteurs GHS-R1a (Growth Hormone Secretagogue Receptor) situés dans l'hypothalamus et l'hypophyse. La stimulation de ces récepteurs provoque :
- →Libération de GH par les cellules somatotropes de l'hypophyse (effet direct)
- →Inhibition de la somatostatine (hormone inhibitrice de la GH) au niveau hypothalamique
- →Augmentation de GHRH endogène, potentialisant la réponse GH
- →Libération concomitante de cortisol et de prolactine (différence clé avec Ipamorelin)
💡 Hexarelin est 2 à 3× plus puissant qu'Ipamorelin pour la libération de GH, mais cette puissance supérieure s'accompagne d'une désensibilisation plus rapide des récepteurs — un compromis important à considérer.
Effets cardioprotecteurs : la particularité d'Hexarelin
Des études menées par le groupe de Broglio et Ghe ont identifié que le cœur exprime des récepteurs spécifiques pour Hexarelin (notamment CD36 et GHS-R1a cardiaques). Ces récepteurs, distincts des récepteurs hypophysaires, médient des effets cardioprotecteurs documentés :
- →Réduction de la taille de l'infarctus dans des modèles d'ischémie-reperfusion
- →Amélioration de la fraction d'éjection cardiaque
- →Effets anti-apoptotiques sur les cardiomyocytes soumis à un stress oxydatif
- →Amélioration de la contractilité myocardique indépendamment de l'axe GH/IGF-1
Ces effets ont été observés chez des animaux hypophysectomisés (incapables de produire de la GH), confirmant qu'ils sont indépendants de l'action sur l'hypophyse. C'est une caractéristique unique parmi les GHRPs.
Désensibilisation : le facteur limitant
La désensibilisation des récepteurs GHS-R1a est l'enjeu central des protocoles à base d'Hexarelin. Des études humaines ont montré qu'après 4–8 semaines d'injections quotidiennes, la réponse GH peut diminuer de 40–60% par rapport aux valeurs initiales. Cette désensibilisation est :
- →Plus rapide avec Hexarelin qu'avec Ipamorelin ou GHRP-2
- →Partiellement réversible après une pause de 4–6 semaines
- →Dose-dépendante (doses plus élevées → désensibilisation plus rapide)
Protocoles documentés
Protocole standard (libération GH)
- →Dosage : 100–200 mcg par injection
- →Fréquence : 2–3× par jour à jeun
- →Combinaison recommandée : CJC-1295 sans DAC (100 mcg par injection) pour synergie GHRH
- →Durée : 4–6 semaines maximum avant pause
- →Administration : SC, 30 min avant entraînement ou au coucher
Protocole cardioprotection (expérimental)
- →Dosage : 50–100 mcg une fois par jour
- →Fréquence : 5 jours/semaine
- →Durée : cycles de 8 semaines avec pauses de 4 semaines
- →Note : la littérature humaine sur cet usage spécifique est très limitée
Effets secondaires et précautions
- →Augmentation du cortisol et de la prolactine (contrairement à Ipamorelin qui est sélectif)
- →Rétention d'eau légère (effet GH)
- →Augmentation de l'appétit (moindre qu'avec GHRP-6)
- →Désensibilisation rapide des récepteurs si protocole non structuré
- →Non recommandé si antécédents de tumeurs hormono-sensibles (comme tous les sécrétagues GH)
⚠️ Avertissement : Hexarelin, comme tous les sécrétagues de GH, est interdit par la WADA (classe S2 : hormones peptidiques). Son usage est proscrit en compétition sportive sous contrôle antidopage.